Кинезиа в Смоленске

1 таблетка содержит: действующее вещество: фампридин —10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол).

овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фампридин является блокатором калиевых каналов. Улучшает проведение нервного импульса по демиелинизированным волокнам. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в демиелинизированных нейронах блокирует калиевые каналы и препятствует выходу ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и усиливая формирование потенциала действия нервного импульса.

Абсорбция При приеме внутрь фампридин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает суще-ственного влияния на фармакокинетику фампридина. Исследование фармакокинетики препарата Кинезиа после приема пищи показало сопоставимость фармакокинетических профилей препарата при его приеме натощак или после завтрака. Распределение Фампридин является жирорастворимым лекарственным средством и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Фампридин не является субстратом для P-гликопротеина. Степень связи фампридина с белками плазмы у человека составляет 3-7 %. Объем распределения (Vd/F) = 332,167 ± 59,696 л. Метаболизм У человека фампридин метаболизируется путем окисления до 3-гидрокси-4-аминопиридина, далее конъюгируется до 3-гидрокси-4-аминопиридина сульфата. Активность метаболитов фампридина в исследованиях in vitro в отношении калиевых каналов не обнаружена. 3-гидроксилирование фампридина до 3-гидрокси-4-аминопиридина микросомами печени человека, по-видимому, катализируется цитохромом P450 2E1 (CYP2E1) без признаков значимого ингибирования CYP2E1. Имеются сведения о прямом ингибировании CYP2E1 фампридином в концентрации 30 μM (примерно на 12 %), что примерно в 100 раз превышает среднюю концентрацию фампридина в плазме при использовании дозировки 10 мг. Обработка культивируемых гепатоцитов человека фампридином практически не влияла на индукцию ферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 или CYP3A4/5. Выведение Фампридин обладает линейной фармакокинетикой. Период полувыведения составляет около 6 часов. Cmax и, в меньшей степени AUC, увеличивается пропорционально принятой дозе. Основным методом элиминации фампридина является почечная экскреция, причем приблизительно 90 % дозы выделяется в неизмененном виде в течение 24 часов. Почечный клиренс значительно выше, чем скорость клубочковой фильтрации, благодаря активному участию транспортера органиче-ского катиона 2 (OCT2). С фекалиями выводится менее 1 % от вводимой дозы. Нет данных о клинически значимом накоплении фампридина при приеме в рекомендуемой дозе у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью происходит накопление фампридина пропор-ционально степени тяжести почечной недостаточности.

• Повышенная чувствительность к фампридину или любым другим компонентам препарата. • Одновременный прием других лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина. • Судороги в анамнезе. • Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 80 мл/мин). • Одновременный прием с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами OCT2, например, циметидином. • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Безопасность фампридина изучалась в рандомизированных контролируемых клинических исследованиях, в открытых продолжительных исследованиях, а также в постмаркетинговых исследованиях. Выявленные побочные реакции носят в основном неврологический характер и включают: судороги, бессонницу, тревогу, нарушение равновесия, головокружение, парестезию, тремор, головную боль и астению. Это обосновано фармакологическим действием фампридина. Наиболее высокая частота побочных реакций (примерно у 12 % пациентов), выявленных в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с рассеянным склерозом при приеме фампридина в рекомендуемой дозе, были инфекции мочевыводящих путей. Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена. Инфекции и инвазии: очень часто —инфекции мочевыводящих путей; часто —острые респираторные заболевания, назофарингит, вирусные инфекции. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна —реакции гиперчувствительности (в том числе, ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции). Со стороны центральной нервной системы: часто — бессонница, тревога, головокружение, головная боль, нарушение равновесия, парестезии, тремор; частота неизвестна —судороги, невралгия тройничного нерва. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто —ощущение сердцебиения; частота неизвестна —тахикардия, гипотония. Со стороны дыхательной системы: часто —одышка, боль в горле. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто —тошнота, рвота, запор, диспепсия. Со стороны опорно-двигательной системы: часто —боль в спине. Прочие: часто —слабость; частота неизвестна —дискомфорт в груди.

Симптомы При передозировке фампридином описаны симптомы со стороны нервной системы: спутанность сознания, дрожь, потли-вость, судороги, амнезия. При высоких дозах 4-аминопиридина описаны следующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, судороги, эпилептический статус, непроизвольные и хореоатетоидные движения. Другие описанные побочные эффекты в высоких дозах включают случаи гипертонии, сердечной аритмии (например, наджелудочковой тахикардии и брадикардии), а также желудочковой тахикардии. Лечение Симптоматическая терапия. Пациентам с повторяющимися припадками назначают бензодиазепины, фенитоин или другие препараты, применяемые в качестве средств противоэпилептической терапии.

Перед применением препарата должен быть исследован клиренс креатинина, он также должен оцениваться в течение всего периода применения препарата (см. раздел «Меры предосторожности при применении»). Не выявлено увеличения эффекта от приема фампридина при увеличении дозы более 10 мг дважды в день. Побочные эффекты развиваются чаще при превышении рекомендованной дозы фампридина.

2 года

АО «Валента Фарм»