Препарат Эпилексид® содержит:
Действующим веществом препарата является этосуксимид.
1 мл препарата Эпилекеид® содержит 50 мг этосуксимида, каждые 5 мл - 250 мг.
Прочие ингредиенты (вспомогательные вещества) на 1 мл: натрия цитрат дигидрат 5,0 мг, натрия бензоат 2,4 мг, кислоты лимонной моногидрат 2,5 мг, натрия сахаринат 2,0 мг, сахароза 600,0 мг, глицерин 125,0 мг, ароматизатор малиновый 1,0 мг, вода очищенная до 1,0 мл.
Прозрачная светло-желтая жидкость с характерным запахом. Не допускается наличие признаков кристаллизации. По 250 мл во флакон темного стекла с винтовой горловиной, укупоренный винтовой крышкой из полимерного материала со встроенным уплотнительным элементом или прокладкой, с контрольным кольцом первого вскрытия. На флакон надевают мерный стаканчик из прозрачного полипропилена объемом 20 мл с рисками «2,5», «5,0», «7,5», «10,0», «12,5», «15,0», «17,5», «20,0». Один флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона. Дополнительно на пачку могут наноситься защитные наклейки для контроля первого вскрытия.
Противоэпилептическое средство.
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические средства; производные сукцинимида Код ATX: N03AD01 Механизм действия Этосуксимид – противосудорожный препарат, который относится к сукцинимидам. Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств обнаружен ингибирующий эффект на деградацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Абсорбция После приема внутрь этосуксимид всасывается практически полностью. При приеме этосуксимида в однократной дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) определялась через 2–4 ч (Tmax) и составляла 18–24 мкг/мл. Терапевтическая концентрация составляет 40–100 мкг/мл. Распределение У взрослых при длительном применении этосуксимида в дозе 15 мг/кг концентрация в плазме крови достигала 50 мкг/мл. Равновесное состояние, как ожидается, достигается через 8–10 дней после начала применения. Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении этосуксимида в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм. Этосуксимид незначительно связывается с белками плазмы крови. Этосуксимид обнаруживается в ликворе и слюне в таких же концентрациях, как в плазме крови. Кажущийся объем распределения составляет 0,7 л/кг. 7 Этосуксимид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций этосуксимида в плазме крови и грудном молоке составляет 0,94±0,06). Биотрансформация Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид. Элиминация У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 13,1–18 мг/кг период полувыведения (T½) составлял 38,3–66,6 часов. Фармакологически неактивные метаболиты выводятся почками, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. В неизмененном виде почками выводится 10–20 %. Линейность (нелинейность) Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость: при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сутки предполагается повышение концентрации в плазме крови на 2–3 мкг/мл. Особые группы пациентов Пациенты, находящиеся на гемодиализе Этосуксимид может выводиться из крови при гемодиализе. В течение 4-часового сеанса гемодиализа из организма выводится 39–52 % принятой дозы. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется дополнительная доза или изменение режима дозирования (см. раздел 4.2). Дети У детей в возрасте от 7 до 8,5 лет при массе тела 12,9–24,4 кг после приема этосуксимида в однократной дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигалась через 3–7 часов и составляла 28–50,9 мкг/мл. При длительном применении этосуксимида в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/мл. После приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг период полувыведения (T½) составлял 25,7–35,9 часов. Линейная зависимость между дозой и повышением концентрации в плазме крови у детей: при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сутки предполагается повышение концентрации в плазме крови на 1–2 мкг/мл.
Только для перорального применения. Препарат Эпилексид® принимают во время или после еды. Используйте прилагаемый мерный стаканчик. 5 Продолжительность терапии Эпилексид®, как и все противосудорожные препараты, применяется длительно. Вопрос о коррекции дозы, продолжительности и отмене лечения должен решать только Ваш лечащий врач. Если Вы приняли препарат Эпилексид® больше, чем следовало Если Вы приняли препарат Эпилексид® больше, чем следовало, немедленно сообщите своему врачу. Симптомы: усталость, сонливость, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение лечения в условиях больницы. Для этосуксимида не существует специфического антидота. Возможно применение гемодиализа. Если Вы забыли принять препарат Эпилексид® В случае пропуска одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять сразу, как только Вы вспомните об этом. Если Вы не приняли препарат в нужный день, примите обычную дозу на следующий день. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Если Вы собираетесь прекратить прием препарата Эпилексид® Если Вы решите прекратить прием препарата, Вам необходимо проконсультироваться с врачом, так как резкая отмена может вызвать развитие непрекращающихся судорог (абсансного (petit mal) статуса). Следует соблюдать режим дозирования препарата. В случае его несоблюдения возможно возобновление эпилептических припадков. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения данного препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Беременность Препарат Эпилексид® не следует принимать во время беременности, если польза от его применения не перевешивает риск для ребенка. Рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. По согласованию с врачом беременным женщинам рекомендуется принимать: - фолиевую кислоту для предотвращения развития дефектов нервной трубки; - витамин К в последнем триместре беременности для предотвращения развития его дефицита и кровотечения у новорожденного. Грудное вскармливание Не кормите грудью во время лечения препаратом Эпилексид®, поскольку этосуксимид проникает в грудное молоко и может нанести вред ребенку: привести к повышенной сонливости, снижению сосательного рефлекса и раздражительности у ребенка. Вы и Ваш лечащий врач должны решить, как Вы будете кормить своего ребенка во время приема препарата Эпилексид®.
Эпилексид® оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияет на работу центральной нервной системы: может вызвать сонливость или головокружение. При одновременном приеме с алкоголем это проявляется более выраженно. Поэтому в период лечения препаратом Эпилексид® Вам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости реакций. Детям, принимающим Эпилексид®, не рекомендуется передвигаться на велосипедах, самокатах и т. п. Если Вы все-таки запланируете подобную деятельность, то обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
2 года; после вскрытия - 90 суток.
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на этикетке флакона и картонной пачке. Датой истечения срока годности является последний день месяца. Хранить при температуре не выше 25 °C. Не хранить в холодильнике. Вскрытый флакон хранить при температуре не выше 25 °C в течение 90 дней. Не хранить в холодильнике. Не выбрасывайте (не выливайте) препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
По рецепту.
ООО «ПИК-ФАРМА ЛЕК», Россия, 308010, Белгородская обл., Белгородский район, пгт. Северный, ул. Березовая, д. 1/19.
ООО «ПИК-ФАРМА», Россия, 125047, г. Москва, пер. Оружейный, д. 25, стр. 1, помещ. I, этаж 1. Тел.: + 7 (495) 925-57-00 pikfarma@pikfarma.ru www.pikfarma.ru
