нефопама гидрохлорид |
Неопиоидный анальгетик центрального действия
Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.
In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.
После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.
В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.
Максимальная суточная доза – 120 мг.
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Гиперчувствительность к нефопаму; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.
Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию; у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Со стороны ЦНС, психики: очень частые - сонливость; частые - головокружение; редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна - спутанность сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота, рвота; частые - сухость во рту.
Аллергические реакции: редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: очень частые - повышенное потоотделение; частые - тахикардия, задержка мочи; редкие - недомогание.
Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама
При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.
Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Надежда-Фарм РусФарма | Ново-Ленинградская ул, 27, Смоленск, Смоленская обл | 08:30-18:00 Пн-Вс | 542 ₽ |
Аптека №2 POLZAru | Нормандия-Неман ул, 35, Смоленск, Смоленская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Чибисова POLZAru | 17-й мкр, 19, Рославль, Смоленская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Чибисова Н. Н. Оплата только наличными POLZAru | Колхозная пл, торговый пав. 29, Смоленск, Смоленская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
ИП Чибисова Н.Н. Оплата только наличными POLZAru | Металлургов пр, 21, Ярцево, Смоленская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
Медея-Фарм POLZAru | Коненкова ул, 4, Смоленск, Смоленская обл | 08:30-20:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
Медея-фарм POLZAru | Фрунзе ул, 37, Смоленск, Смоленская обл | 08:00-23:59 Пн-Вс | 550 ₽ |
Пульсфарма POLZAru | Советская ул, 12Г, Ярцево, Смоленская обл | 08:30-20:30 Пн-Сб, 08:30-19:00 Вс | 550 ₽ |
Родник здоровья Оплата только наличными POLZAru | Ново-Киевская ул, 5, Смоленск, Смоленская обл | 09:00-22:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
Фарма POLZAru | Докучаева ул, 37, Вязьма, Вяземский р-н, Смоленская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
Чибисова Н. Н. Оплата только наличными POLZAru | 1-й мкр, 18, Сафоново, Сафоновский р-н, Смоленская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 08:00-19:00 Сб-Вс | 550 ₽ |
Чибисова Н.Н., 214012, Смоленская обл, Смоленск г, Желябова ул , торговый павильон №17 POLZAru | Желябова ул, 17, Смоленск, Смоленская обл | 09:00-18:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
Апрель POLZAru | Кирова ул, 34, Смоленск, Смоленская обл | 07:30-22:00 Пн-Вс | 553 ₽ |
АВС POLZAru | Валентины Гризодубовой ул, 5, Смоленск, Смоленская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 554 ₽ |
Авиценна POLZAru | Кловская ул, 29, Смоленск, Смоленская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 554 ₽ |
Айболит POLZAru | 4-й мкр, 8, Десногорск, Смоленская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 554 ₽ |
Аптека POLZAru | Хренова ул, 5, Демидов, Демидовский р-н, Смоленская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс | 554 ₽ |
Аптека на Ленина Оплата только наличными POLZAru | Ленина ул, 9, Смоленск, Смоленская обл | 10:00-19:00 Пн-Вс | 554 ₽ |
Аура-И POLZAru | Московская ул, 31, Вязьма, Вяземский р-н, Смоленская обл | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-18:00 Сб-Вс | 554 ₽ |
Вита POLZAru | 3-й мкр, 17, Десногорск, Смоленская обл (ТД Центральный) | 09:00-21:00 Пн-Вс | 554 ₽ |